- От показаний — к классификации
- Эффективность биодобавок
- Препараты центрального действия
- Сибутрамин
- Сибутрамин + МКЦ
- Сибутрамин + метформин
- Препараты периферического действия
- Особенности применения препаратов у женщин и мужчин
- Группы лекарственных препаратов
- Центрального действия
- Периферические
- Влияющие на углеводный обмен
- Химически инертные
От показаний — к классификации
Прежде всего, важно понимать, что препаратов «для похудения» как таковых не существует. Медикаментозное лечение назначается только при лечении ожирения. Минимальный индекс массы тела, при котором уже показаны препараты, составляет 27 кг/м2 (напомним, что ИМТ – это отношение массы тела в килограммах к росту в метрах, возведенное в квадратную степень).
При ИМТ ≥ 27 кг/м2 медикаментозное лечение показано в случаях наличия у пациента других факторов риска (например, сахарного диабета) и для поддержания достигнутой потери веса. Однако при ИМТ ≥30 кг/м2 препараты для лечения ожирения показаны всем без исключения пациентам . Во всех остальных случаях, т.е при ИМТ менее 27 кг/м2, фармакотерапию назначают, если на основе немедикаментозных методов (гипокалорийная диета, изменение образа жизни) за три месяца не достигнуто 5%-ное снижение массы тела .
Все препараты, используемые для лечения ожирения, по механизму действия делятся на две группы:
- препараты центрального действия, подавляющие аппетит за счет воздействия на моноаминовые нейротрансмиттеры ЦНС (сибутрамин);
- препараты периферического действия, ограничивающие всасывание необходимых питательных веществ (особенно жиров) в желудочно-кишечном тракте (орлистат).
Сразу стоит отметить, что существуют два ключевых принципа успешной фармакотерапии ожирения :
- Лекарства для похудения применяются уже давно.
- Для достижения хорошего терапевтического ответа комбинируют препараты центрального и периферического действия, причем в меньших дозах, чем при монотерапии. Такая тактика позволяет добиться более высокой эффективности с меньшим количеством побочных эффектов.
Остановимся подробнее на препаратах, зарегистрированных для лечения метаболического синдрома и ожирения.
Эффективность биодобавок
Многие чаи для похудения, а также фитопрепараты основаны на содержании в них мочегонных и слабительных средств. Их использование не так безобидно, как рекламируется. Несмотря на полностью натуральный состав, длительное употребление таких продуктов приводит к снижению уровня калия в крови. Из-за этого нарушается работа сердца и мышечной системы.
Выведение жидкости из организма не оказывает принципиального влияния на объем и гормональную активность жировой ткани. Поэтому применение биологически активных добавок к пище дает кратковременный и незначительный результат при ожирении.
Препараты центрального действия
Сибутрамин
Сибутрамин был одобрен для использования в США в 1997 году, а два года спустя – в Европе. По данным клинических исследований, сибутрамин снижает вес в 1,5 раза эффективнее, чем орлистат .
Механизм действия
Сибутрамин ингибирует обратный захват серотонина в ядрах гипоталамуса. Серотонин влияет на регуляцию пищевого поведения. Лекарство снижает потребность в еде, усиливает чувство сытости и особенно эффективно в тех случаях, когда больному трудно ограничиться в еде. Именно в таких ситуациях добиться снижения веса только за счет диеты и физической активности очень сложно: люди с такими привычками питания, даже если и достигают определенных результатов, обычно не могут их поддерживать.
Наряду с усилением чувства сытости сибутрамин увеличивает расход энергии, стимулирует расщепление жиров в тканях и поддерживает оптимальный основной обмен. При этом затраты энергии возрастают в среднем на 0,15 кДж/мин за 5,5 часов. Благодаря этому эффекту эффект сибутрамина сохраняется в долгосрочной перспективе.
Важно отметить, что сибутрамин оказывает положительное влияние на качество жизни, психоэмоциональное состояние и эректильную функцию у мужчин 3.
Доказательная база
Эффективность сибутрамина доказана во многих клинических исследованиях. Так, в известном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании STORM было показано, что применение препарата в течение 6 месяцев привело к снижению массы тела в среднем на 10,2 кг, уменьшению окружности талии на 9,2 см и увеличению соотношение окружности талии и окружности бедер на 10%. Полученные результаты позволили сохранить (≥ 80%) в течение следующих 18 месяцев 43% пациентов.
О чем следует предупредить клиента?
При лечении сибутрамином могут возникать побочные эффекты, обычно в течение первых 4 недель лечения. Со временем их тяжесть и частота уменьшаются, и в целом побочные эффекты не являются серьезными. Наиболее распространенные побочные эффекты включают сухость во рту, бессонницу, головную боль, изменение вкуса и запор.
При применении сибутрамина следует контролировать артериальное давление и пульс. По данным исследований, могут повышаться: давление – на 1–4 мм рт ст ст., а частота пульса — 3-7 ударов в минуту.
Наряду с монопрепаратами сибутрамина в РФ зарегистрировано несколько комбинаций с ним.
Сибутрамин + МКЦ
Микрокристаллическую целлюлозу включают в состав комбинированных препаратов для лечения ожирения в качестве энтеросорбента, обладающего сорбционными свойствами и оказывающего дезинтоксикационное действие. МКЦ связывает и выводит из организма условно-патогенные и патогенные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины, аллергены, ксенобиотики, некоторые продукты обмена и метаболиты, связанные с развитием эндогенного токсикоза.
Клинически доказана эффективность комбинированных препаратов сибутрамина и МКЦ. Так, препарат изучался в масштабной отечественной программе «Весна» с участием 34 719 пациентов. В рамках программы в течение 6 месяцев контролировали безопасность комбинации сибутрамин + МКЦ и оценивали ее влияние на состояние здоровья и качество жизни пациента. Результаты программы показали, что применение комбинированного препарата привело к снижению веса до целевого уровня у 48% пациентов. 44% участников исследования избавились от диагноза ожирение, а 11,6% достигли идеальной массы тела. Кроме того, было показано, что применение сибутрамина + МКЦ позволило улучшить показатели жирового и углеводного обмена на 7-15% и закрепить правильное пищевое поведение, что существенно способствует сохранению достигнутых результатов .
Показатели безопасности, по данным программы «Весна», соответствовали благоприятной переносимости препарата: частота нежелательных явлений составила всего 2,8% .
Сибутрамин + метформин
Метформин – препарат первой линии для лечения сахарного диабета 2 типа. Доказано, что помимо гипогликемического эффекта он проявляет ряд плейотропных эффектов, которые позволяют применять препарат при метаболическом синдроме и ожирении и оптимизировать лечение последнего. В висцеральной жировой ткани метформин ингибирует образование зрелых жировых клеток из клеток-предшественников (адипогенез), что приводит к уменьшению объема висцерального жира. Препарат также подавляет выработку гормона грелина, стимулирующего аппетит, и повышает содержание глюкагоноподобного пептида-1, оказывающего анорексическое действие.
Комбинированные препараты, содержащие одновременно сибутрамин и метформин, действующие на разные звенья регуляции углеводного обмена и пищевого поведения, способны интенсифицировать снижение массы тела, улучшать кардиометаболические показатели и снижать риск осложнений [5]. Их основным показанием является снижение повышенной массы тела у пациентов с ИМТ 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.
Препараты периферического действия
Особенности применения препаратов у женщин и мужчин
Для эффективного похудения необходимо учитывать содержание гормонов в крови. У женщин снижение уровня эстрогенов и повышение мужских половых стероидов может быть причиной резистентности к диете, физической активности и препаратам для снижения веса. Для лечения такого гормонального нарушения гинекологи рекомендуют противозачаточные средства с антиандрогенным действием – Ярину, Джесс, Мидиан.
У мужчин интенсивный набор веса происходит при снижении концентрации тестостерона в крови. Для повышения формированности (при отсутствии заболеваний) применяют силовые упражнения, достаточное содержание белка в рационе, прием витамина D, магния и цинка.
Группы лекарственных препаратов
В зависимости от механизма влияния на обменные процессы препараты, снижающие массу тела, делятся на группы.
Центрального действия
Точкой использования этих веществ (анорексигенов) является центр голода в мозгу. Их назначают при приступах неконтролируемого переедания, снижают желание есть. Основными действующими веществами являются сибутрамин и римонабант. Первый представлен такими торговыми названиями:
- Редуктор,
- Мерида,
- Линдакс,
- Талия.
Сибутрамин изначально предназначался для лечения депрессии, но его подавляющее действие на аппетит перевело препарат в группу анорексигенов. Как и ряд антидепрессантов, он подавляет обратный захват серотонина. Этим объясняется повышение настроения и мотивации к лечению во время терапии.
Второе действие напрямую связано со сжиганием жира и увеличением физической активности.
Сибутрамин повышает уровень норадреналина в крови. Благодаря этому эффекту препарат запрещен в ряде стран (в том числе в Украине, США, Западной Европе.
Использование вызывает:
- повышение давления
- головная боль,
- беспокойство,
- раздражительность,
- нарушения сна,
- запор,
- сухость во рту.
Самолечение высокими дозами препарата привело к ряду смертей от внезапной остановки сердца, инфаркта и инсульта. Эти эффекты были в основном связаны с применением пищевых добавок:
- Лида,
- Дали
- Евреи,
- Золотой мяч.
Производитель не указал наличие в них сибутрамина, но при изучении состава были обнаружены дозы, в несколько раз превышающие разрешенные (40-50 вместо максимальных 15 мг).
В терапевтической дозе и после исключения заболеваний сердечно-сосудистой системы препараты можно применять при ожирении. В то же время у них есть и существенный недостаток: пока больной пьет лекарство, у него снижается аппетит и он теряет вес, как только лечение прекращается, чувство голода возвращается к исходному.
Другое средство — Acomplia. Механизм действия основан на угнетении рецепторов удовольствия в головном мозге (каннабиноиды). Они стимулируют поиск сладкой, вкусной, жирной пищи. Одновременно с уменьшением аппетита увеличивается сжигание жира.
К преимуществам препарата можно отнести преодоление инсулинорезистентности, улучшение жирового обмена. Негативными последствиями стали психические расстройства, в том числе тяжелая депрессия, попытки суицида. Поэтому Акомплиа запрещена в США и Канаде, а в странах ЕС ее применяют под наблюдением врача.
Читайте также: Альгинатные маски для лица: отзывы косметологов, женщин и правила применения
Периферические
Орлистат более безвреден. Он блокирует фермент, расщепляющий жир – липазу. Поэтому калории, поступающие с жирной пищей, не усваиваются, а триглицериды проходят через кишечник. После дня употребления жира в непереработанном виде он обнаруживается в кале.
Это стимулирует активность сокращений кишечной стенки, вызывая вздутие живота, метеоризм и диарею. Этот побочный эффект чаще всего возникает в первые 2 месяца от начала лечения. Чтобы избежать появления, пациенты сознательно начинают исключать жиры из своего рациона. При длительном применении наблюдается снижение уровня жирорастворимых витаминов.
По данным исследований, орлистат улучшает лечение сахарного диабета 2 типа, атеросклероза. Если в пище нет жира, вещество бесполезно и его нельзя принимать. Торговое название:
- Ксеникал,
- Орлип,
- Алли,
- Ксенистад,
- Орлистат,
- Внесен в список.
Влияющие на углеводный обмен
Одним из первых лекарств для лечения диабета, который стали использовать не по назначению, был Метформин. Влияние на вес было преувеличено не только у пациентов с диетическим ожирением, но и у диабетиков. В настоящее время его классифицируют как слабое средство контроля веса.
Наиболее перспективной группой препаратов, способствующих снижению веса, являются инкретиномиметики – Баетта и Виктоза. Эти препараты регулируют уровень постпрандиальной глюкозы, стимулируя высвобождение инсулина. Они также улучшают реакцию тканей на гормон.
В дополнение к диабету 2 типа, который обычно возникает при ожирении, Баетта и Виктоза также показали свою эффективность у пациентов, не страдающих диабетом. Это связано с тем, что при их использовании:
- снижается чувство голода за счет воздействия на рецепторы головного мозга;
- улучшает жировой обмен;
- опорожнение желудка тормозится, что также продлевает ощущение сытости.
К недостаткам можно отнести высокую цену этих препаратов и необходимость только инъекций.
Химически инертные
Полностью нейтральным средством с минимумом вредных побочных эффектов являются пищевые волокна. Полисахарид, выделенный из семян, послужил основой для создания Гуарема. Его основные особенности:
- тормозит прохождение пищи из желудка в кишечник;
- снижает подъем сахара в крови после еды;
- создает ощущение сытости за счет увеличения объема содержимого желудка;
- улучшаются показатели углеводного и жирового обмена;
- масса тела снижается.
У половины пациентов наблюдается легкий метеоризм. Препарат следует применять отдельно от других препаратов, поскольку Гуарем препятствует всасыванию.